Abstrak Grafis
Pelepasan oksigen singlet yang dipicu oleh β-Galaktosidase terbukti menargetkan dan secara selektif menghilangkan sel-sel tua. Selain itu, data yang diperoleh menggunakan model tumor menunjukkan penekanan signifikan terhadap perkembangan tumor melalui pelepasan oksigen singlet yang ditargetkan
Abstrak
Menargetkan sel-sel pikun untuk pengobatan kanker merupakan arah penting terkini. Dalam penelitian ini, kami merancang dan mensintesis piridone endoperoksida yang difungsikan oleh galaktosida. Endoperoksida dalam bentuk ini melepaskan oksigen tunggal pada laju yang relatif lambat, tetapi ketika diubah oleh aktivitas β-galaktosidase, piridone endoperoksida melepaskan oksigen tunggal dengan waktu paruh 30 menit pada suhu 37 °C. Kami juga mempelajari senyawa ini dengan berbagai lini sel dengan tingkat ekspresi β-galaktosidase diferensial. Sitotoksisitas senyawa target ditingkatkan pada sel-sel SKOV-3 yang mengekspresikan galaktosidase tinggi. Uji in vivo dengan model tumor juga menunjukkan penekanan signifikan terhadap perkembangan tumor. Menargetkan oksigen tunggal pada sel-sel pikun tampaknya menjadi pendekatan baru yang menjanjikan untuk mengobati penyakit yang terjadi bersamaan dengan penuaan, termasuk kanker.